纳米药物的发展为恶性肿瘤等重大疾病的诊治注入了新的生机与活力，然而纳米材料在活体环境下有限的功能发挥和安全性等问题限制了其临床转化。通过 可控组装纳米技术，巧妙设计内源（pH、酶和氧化还原等）和外源（磁场、温度、超声波和光等）响应的组装/解组装纳米结构，构建可以在疾病部位实现响应性激 活、动态组装变构的智能纳米药物，有望达到对疾病的高效治疗目的[1,2]。同时， 引入磁共振成像（MRI）、电子计算机断层扫描（CT）、光学成像等多种成像造影剂基元，构建可控组装智能纳米诊疗药物，可实现对疾病的早期诊断、高效治疗 和动态疗效监测[3-6]。

近年来，以免疫检查点抑制剂（checkpoint inhibitor）为代表的肿瘤免疫治疗在临床上取得了一系列突破性进展，在黑色素瘤和肾癌等某些肿瘤治疗中取得了出乎意料的惊人疗效。五年来，各大药企相继展开竞赛，一系列 PD-1/PD-L1 抗体类新药，如：O 药（Opdivo）、K 药（Keytruda）、T 药（Tecentriq）、B 药（Bavencio）、 I 药（Imfinzi），相继问世，成为继手术、放疗、化疗、靶向治疗外，肿瘤治疗的又一重要分支。然而，这些新型免疫治疗体系仍存在明显缺陷，这至少包括：复杂免疫抑制性肿瘤微环境（“cold” tumor microenvironment）、T 细胞反应的调节、可用于患者筛查的可靠生物标记物的获得和验证、扩大适用人群等。

抗肿瘤纳米药物的现状：抗肿瘤纳米药物发展至今，已有 Doxil、Abraxane 以及脂质体道诺霉素（DaunoXome）等多个产品进入临床应用[1]，此外还有许多纳米药物处在临床研究阶段[2]。与传统小分子化疗药物相比，纳米药物在许多方面确有显著优势，如提高难溶药物的溶解性、显著地降低毒副作用，从而有效改善患者的生存质量等。然而，现有的抗肿瘤纳米药物尚未实现其最根本目的—提高疗效、延长患者的生存期[3-5]。近来，靶向基团功能化的 PEG-PLA 胶束化紫杉醇 BIND-014 的二期临床试验也未能显示出预期的疗效。