中国学科发展战略·合成化学
第一篇绪论
第一章合成化学的学科地位
第一节引言
合成化学是研究如何利用简单、易得的有机或无机原料等，通过化学、物理或生物的方法合成结构相对较复杂的有机或无机分子、生物活性化合物、天然产物及材料等。它是化学学科的基础和核心，是人类认识物质和创造物质的重要途径和手段。它在创造五彩缤纷的物质世界以不断满足人类对美好生活的愿望与追求的同时，促进了生命科学、材料科学、信息科学等相关学科的快速发展，并支撑了人类社会的可持续发展和文明进步。经过一百多年的发展，合成化学创造了数千万种功能多样的物质。从人工合成尿素解决人类“吃”的问题，到合成尼龙解决人类“穿”的问题，以及创造出磺胺类药物等挽救了无数人的生命等，这些都彰显了合成化学对人类社会的巨大贡献［1］。
21世纪伊始，合成化学得到了人类社会更加广泛的关注和重视。2000年以来，诺贝尔化学奖4次颁发给了合成化学领域。从不对称催化反应打开获得手性药物、手性材料等新功能物质的大门，到巧妙指挥烯烃分子“交换舞伴”完成治疗癌症、艾滋病等疾病新药、高级塑料材料等的合成；以及从钯催化的交叉偶联反应实现在医学、电子学和可与天然分子媲美的复杂化合物的合成，到磁性强、十分坚硬而富有弹性且在材料科学领域等具有非凡用途的准晶体的发现，这些受到人类社会普遍认可的合成化学领域的杰出发现和创造已经为人类社会的进步、人类的健康等领域作出了卓越的贡献，并引领和推动着相关学科的发展。可以说合成化学是当今人类社会文明发展的基石和支柱，如果没有合成化学，很难想象我们能够像现在一样拥有方便、舒适、安康的现代生活。
第二节合成化学促进人类文明进步和社会可持续发展
进入20世纪以来，虽然人类社会的生活已变得更加美好，但我们也面临着粮食问题、健康问题、环境问题与能源问题等的挑战。合成化学在守护人类健康、保障粮食供应、促进环境友好以及寻找新能源方面起着非常重要的作用，是人类社会解决紧迫问题的关键和可持续发展的强大推动力。
一、合成化学护航粮食生产
19世纪以前，农业所需氮肥主要来源于如粪便、种子饼及绿肥等有机物的副产品。20世纪初，哈勃（FHaber）和博施（CBosh）等发现和发展了氮气和氢气反应合成氨的过程，开启了合成氨的新纪元，结束了人类完全依靠天然氮肥的历史，促进了农业的发展，从而将无数人从饥饿的死亡线上拯救出来。至今，世界上仍然采用哈勃和博施的工艺生产合成氨，每年的产量超过2亿t，哈勃也因此成为解救世界粮食危机的化学天才。然而，仅仅靠化肥促进粮食作物的生长和丰产是远远不够的。粮食作物因受病、虫、草害而产生的损失也是非常惊人的。据统计，如果不施用农药，世界粮食的产量将损失30%左右。这样的损失不但会导致粮食产品等的价格急剧上涨，并会造成世界饥荒，从而使人类再次回到饥饿的年代。就我国粮食作物生产而言，由于农药的使用，每年可挽回粮食损失达5800万t［2］。对于我国这样一个拥有近14亿人口、耕地越来越紧张的大国，农药在缓解人口与粮食的矛盾，解决日益紧迫的粮食问题中发挥着极其重要的作用。纵观农药的发展历史，从所谓的第一代农药到第五代农药，特别是第三代的昆虫生长控制剂、第四代的昆虫行为控制剂和第五代的昆虫心理控制剂，由过去的杀生、高毒、广谱的农药发展到现在的控制、低毒、选择性农药，合成化学功不可没。未来，合成化学将在开发高效肥料、高效农药、农膜，特别是开发环境友好的肥料、绿色农药和生物可降解的农用材料等方面将发挥巨大的作用，为世界粮食的生产保驾护航。
二、合成化学保障人类健康健康
是我们人生幸福的根基，也是人类社会发展的基础。随着社会文明的不断进步，人民生活水平的不断提高，健康问题越来越受到关注。合成化学对人类的健康作出了卓越的贡献［3］。20世纪初，由病源微生物引起的炎症，尤其是流行性脑膜炎、肺炎、败血症等给人类的健康带来巨大的威胁。当时因缺少有效的治疗药物，医生对这些普通的疾病束手无策，以至于人们仅仅因为轻微的感染就可能失去生命。直到20世纪30年代初，德国IG染料工业研究所的病理学主任杜马克（GJPDomagk）发现一种名为“百浪多息”（Prontosil）的偶氮染料对感染溶血性链球菌的小白鼠以及兔、狗等都具有很好的疗效，并以此染料挽救了染上链球菌败血症的女儿，从而开拓了化学治疗药物的新纪元。随后，为了扩大磺胺药物的抗菌谱和增强其抗菌活性，合成化学家们对其结构进行了多方面的改造，合成了数以千计的磺胺类化合物，并从中筛选出30多种广谱、疗效好、毒性较低的磺胺药，目前仍然有20余种在临床使用之中。
青霉素的发现与临床应用为人们寻找抗菌新药物开辟了新的思路和方向。1928年，英国科学家弗莱明（AFleming）发现，以及随后由澳大利亚科学家弗洛里（HFlorey）和钱恩（EBChain）从青霉菌中提取出来的青霉素具有很好的抗菌活性；它的抗菌活性比当时最有效的磺胺类药物还高9倍，而且没有明显的毒性。1940年，青霉素进入临床后使感染性疾病的治疗发生巨大的变革，许多当时的高死亡率疾病已不再是医学的难题。然而，好景不长，随着青霉素的不断应用，病菌的耐药性开始显现。在20世纪50年代，一位患者每次注射只需要20万单位青霉素，到了90年代就需要注射80万~100万单位青霉素才有疗效，青霉素的用量几乎增加了5倍。而从土壤微生物中寻找新的有效抗菌药也变得越来越困难。这时人们开始在原有青霉素的基础上，通过化学合成对其进行结构修饰和改造，创造出了更多、效果更好的抗菌新药，从而有效地抑制或解决了病菌的抗药性问题。至今，通过化学合成创造的以青霉素、头孢菌素为主体的 内酰胺类抗菌药已成为临床应用的重要抗菌药物。
1967年，美国密歇根州立大学教授罗森伯格（BRosenberg）和坎普（VCamp）首次发现顺铂具有抗癌活性。这一发现迅速引起了肿瘤界的广泛兴趣，之后铂类抗肿瘤药物的研究成为热点，随着一个个有历史意义的试验结果的公布，肿瘤化疗疗效有了大幅的提高。1995年，世界卫生组织（WHO）对上百种抗肿瘤药物进行排名，顺铂在疗效及市场等方面的综合评价位于第二位。统计数据表明，我国所有的化疗方案中有70％～80％以铂为主或有铂类药物参加配伍。
除了合成药物，合成化学在人造肾、药物的定时释放等方面都起着重要的作用。人造骨骼、人造血管、人造血液等的制造也都需要合成化学。经过近一个世纪的快速发展，合成化学已经为人类的健康作出了卓越的贡献。但是未来仍面临巨大的挑战，人类目前仍然受癌症、艾滋病等重大疾病的困扰，而禽流感也不时地来袭。创造更多高效、低毒的抗癌、抗病毒、抗菌及抗阿尔茨海默病等药物，仍然是人类对合成化学的期盼。
三、合成化学呵护环境、创造新能源
在20世纪40~50年代，人们往往将化学工业与冒烟的烟囱和污染的河流联系在一起。即使到了今天，人们在享受合成化学带来的丰富多彩的生活时，也很少想到合成化学对人类社会的发展和文明进步所作出的巨大贡献，而仍将它看成是“绿色”、“环保”的对立面。其实，这是人们对合成化学及其相关工业的误解。合成化学工业等的确造成了一定程度的环境污染，但其程度不及汽车尾气、燃煤、沙尘暴以及微电子工业等造成的影响。合成化学在创造新物质、服务于人类社会时，不可避免地对环境造成了一定程度的污染，但随着科学技术的快速发展和合成化学自身的不断进步，以及大多数污染严重的传统化学工业淡出了历史，合成化学开始走上绿色、经济、环境友好的发展道路，并日益成为我们赖以生存的自然环境的呵护者。
20世纪90年代末期以前，农业生产中广泛使用的除草剂金朵儿（我国商品名为精异丙甲草胺）是以消旋体的形式出售的，每年销售达2万t以上。1997年，诺华公司将金朵儿的合成工艺改为原子经济、环境友好的手性双膦配体的铱络合物催化亚胺的超高效不对称催化氢化以后，金朵儿以80%的对映异构体供应市场。这样除草剂的使用量减少了40%，其仍然可以达到同样的效果，这相当于每年至少减少向环境投放8000t以上的化学物质，同时也节省了更多的化学原料。而当今的合成化学越来越注重绿色、经济、环境友好。又如在20世纪90年代初以前，罗氏科罗拉多公司认为他们是在以最好、最有效的合成工艺生产抗病毒药更昔洛韦（cytovene）。但随着市场对更昔洛韦的需求量的大幅增加，扩大生产规模后原有合成工艺的问题就显露出来。随后他们对合成工艺进行了大的改进，发展了从鸟嘌呤三酯出发的新合成工艺。该新工艺将反应试剂和中间体的数量从22种减少到11种，并减少了66%的废气排放和89%的固体废弃物，其中有4种反应试剂可以回收利用，总收率也提高了25%。近年来，合成化学越来越注重绿色、原子经济、高效、高选择性。诺贝尔化学奖获得者Noyori指出：“未来的合成化学必须是经济的、安全的、环境友好的，以及节省资源和能源的化学。化学家需要为实现‘完美的合成化学’而努力，即以100%的选择性和100%的收率，只生成需要的产物而没有废物产生”［4］。由此可见，合成化学的发展将更加注重绿色、环保，更加呵护我们赖以生存的自然环境。
合成化学在呵护环境的同时，对能源也越来越关注。石油、煤、天然气等能源都来自于古代植物对太阳能的积累，是将太阳能转化为化学能的储存形式。严格地说，这些能源是可以再生的，但需要等几百万年才能实现，这是人类无法等待的。因此，创造新能源，解决石油、煤、天然气枯竭的能源危机已成为合成化学家义不容辞的责任。
开发高效能源材料是解决能源问题的关键。高效能源材料主要包括锂离子电池材料、高容量储氢材料、燃料电池材料、太阳能电池材料、相变储能材料、热电材料以及发展风能、生物质能和核能所需的关键材料等。合成化学家已开展了这方面的研究，并取得了一些进展。
例如，锂离子电池的发展。锂离子电池是在锂电池基础上发展起来的高能比二次电池体系，其电化学性能主要取决于所用电极材料和电解质材料的结构和性能。自从1990年锂离子电池商业化以来，LiCoO2一直是手机和笔记本电脑等使用的电池的主导正极材料，具有优异的可逆性、充电效率和电压稳定性。但由于钴资源匮乏，价格高，安全性差，大大限制了钴系锂离子电池的使用范围，尤其是在电动汽车和大型储能电源方面。1996年，Padhi和Goodenough发现具有橄榄石结构的磷酸盐，如磷酸铁锂（LiFePO4），比传统的正极材料更具安全性，尤其耐高温，耐过充电性能远超过传统锂离子电池材料，有望成为动力电池的首选正极材料。近20年来，锂离子电池取得长足的发展，代表着当前化学电源的最先进水平，已成为能量密度最高的绿色二次电池。由于该类电池具有比能量高以及循环使用、寿命长等显著优势，目前已广泛应用于移动通信、摄像机、笔记本电脑等消费电子领域，并逐步向电动自行车、电动汽车、电站储能等领域拓展。
因此，我们深信基于合成化学这一创造新物质的工具和手段，人类一定能够在以石油为主的能源危机到来之前创造出更好的、使用更方便的新能源。
四、合成化学是先进材料、信息技术和产业的基础
人们在考察社会进步程度时，重点是看在物质生产中所用的材料，这也是断定石器时代、青铜时代、铁器时代和现在的硅时代等的依据。材料既是社会进步的基石，又是社会进步的标志。20世纪的材料，如大尺寸单晶硅用作计算机芯片，是信息产业与全球网络化的物质基础，它将我们带入了信息时代。
合成化学为新型材料，如耐高温、耐高压、耐低温、光学、电学、磁性、超导、储能与能量转换材料等的广泛应用提供了可能［5］。合成化学提供的新材料，使空间技术、原子能工业、海洋资源开发等领域得到进一步发展。近几十年来，一系列质量轻、强度高、耐热性能好的无机纤维，如硼纤维、碳纤维等，以及氮化硅陶瓷、氮化硼陶瓷等耐高温材料的成功合成，为航空、航天技术的发展注入了强大推动力。例如，在波音787 梦幻飞机上，由于大面积使用了碳纤维复合材料而大大减轻了飞机质量，据统计，制造机身使用的碳纤维质量占波音787总质量的61%；同样，在空客A380 的制造中，也大量使用了合成材料，飞机质量的约25%由高级减重材料制造，其中22%为碳纤维复合材料，这使得A380每乘客百公里油耗不到3 L，相当于一辆经济型家用汽车的油耗。
材料、能源和信息是现代社会三大支柱，先进信息技术和产业对材料的需求也是广泛而迫切的。合成化学为先进信息技术和产业提供了一大批存储材料、导电材料、显示材料等新材料。信息技术的核心是集成电路芯片，这是合成硅单晶片上经过光刻生产的；计算机的存储器材料也是合成的，其部件用了大量合成高分子材料。例如，有机发光二极管及有机液晶材料已经被分别应用于各类照明、大屏幕显示，以及手机、计算机和电视液晶显示器。20世纪末，有机薄膜电致发光以及导电聚合物方面杰出的科学家获得诺贝尔化学奖，标志了有机物/聚合物材料进入信息材料的领域，从而开拓了一个全新的领域和产业。
第三节合成化学为相关学科插上腾飞的翅膀
随着社会的进步，科学技术的快速发展，学科之间的相互交叉与融合越来越普遍，并催生了许多新兴交叉学科，化学也当之无愧地成为一门中心学科。作为这门中心学科的基础与核心，合成化学在不断创造新物质为人类社会的快速发展奠基坚实、丰富多样的物质基础的同时，也为生命科学、材料科学、信息科学、环境科学等学科插上了腾飞的翅膀。
合成化学发展100多年来，取得了空前的辉煌。在1900年以前，《化学文摘》收录的从天然产物中分离出来和人工合成的已知化合物仅有55万种，但到目前为止已知结构的无机物和有机物高达8000多万种，这反映出合成化学在创造新物质方面无限的创造能力。从早期的染料、医药、农药，到如今的多功能新材料等，均是合成化学创造出的奇迹。正是这些新功能物质的出现，以及合成化学学科自身的快速发展，才推动和促进了生命科学、材料科学、信息科学等学科的飞速发展。很难想象，没有人工合成多肽、核酸、新药等与生命科学研究相关的物质基础，以及人工合成耐高温、磁性、光电、超导等新型材料与材料科学研究相关的物质基础等，生命科学、材料科学等能有今天的辉煌。
一、合成化学与生命科学
人们渴望探索并了解生命的本质从而更好地对她进行保护，最终促进人类健康长寿。为探索生命现象的规律及其本质，生命科学因此而诞生。由于出生、成长、繁衍和死亡等所有生命过程归根到底均是生物体内一系列的化学变化过程，因而人类要最终了解生命的本质必须从分子水平上了解生物体在生命活动过程中的一系列化学变化，从而达到具有控制复杂生命过程的能力。合成化学则为探索生命科学规律提供了重要的方法和物质基础，特别是合成化学在创造复杂和多样性分子上取得的成就极大地推动了生命科学领域的发展［6］。
蛋白质（多肽）、核酸和多糖（碳水化合物）等是构成生命的重要物质，合成化学在这些物质的发现和合成上作出了卓越贡献。1902年，德国科学家费歇尔（HEFischer）因在糖类以及嘌呤衍生物合成方面作出的杰出贡献而获得了诺贝尔化学奖。同年，他提出了蛋白质是由许多氨基酸以酰胺键结合而成的长链高分子化合物，并发现氨基酸经酰胺键结合后得到的是多肽，而蛋白质分解首先得到的也是多肽。随后他合成了100多种多肽化合物，并完成了由18种氨基酸组成的长链多肽的合成。他的工作极大地推动了肽合成技术的发展，从而使人们在当时能够合成人体内的许多微量活性肽，如胰岛素、催产素等。这为生命科学在人体激素调控方面的研究提供了物质基础，并促进了相关研究的快速发展。1963年，美国科学家梅里菲尔德（RB Merrifield）提出多肽固相合成技术，这一突破性的发明使多肽的合成与分离纯化更加方便，并可以通过机器自动来完成。这无疑进一步促进了生命科学的发展。梅里菲尔德也因这一杰出贡献而获得了1984年的诺贝尔化学奖。
1965年，我国科学家完成了结晶牛胰岛素的全合成。这是世界上第一个人工合成的蛋白质，为人类认识生命、揭开生命的奥秘迈出了可喜的一大步。
20世纪50年代，DNA（脱氧核糖核酸）双螺旋结构的阐明，揭开了生命科学的新篇章，开创了科学技术的新时代，从此人类开始进入改造和设计生命的征程。这些开创性工作的诞生同样凝聚着合成化学的心血。沃森（JWatson）和克里克（FCrick）在DNA纤维的X射线衍射图的基础上提出了DNA的双螺旋结构分子模型，这为分子生物学奠定了基础。在此模型中，碱基之间通过氢键相互配对的原则决定了各种生物的遗传本质和DNA复制的化学基础。卡拉那（HGKhorana）开创了DNA化学合成的磷酸二酯法，他将核苷酸所有能参与化学反应的活性基团都用保护剂加以封闭，只留下需要连接的基团；用缩合剂使一个核苷酸的羟基与另一个核苷酸的磷酸基之间形成一个磷酸二酯键，从而发生定向聚合，开创了磷酸二酯法合成寡核苷酸。60年代，莱特辛格（KLetsinger）发明了磷酸三酯法，即将三个磷酸基中的一个保护起来，剩下的两个酸根可以形成磷酸二酯，这样既减少副反应，简化了分离纯化步骤，也提高了产率。稍后，莱特辛格又发明了亚磷酸三酯法，使得反应速率大大提高，并实现了核酸化学合成的固相化和自动化。80年代，史密斯（HSmith）和穆利斯（KMullis）利用DNA双螺旋解链再以每条单链为模板进行复制再聚合的性质，发明了聚合酶链式反应（PCR），从而使分子生物学在技术上有了一个突破和飞跃。
在金属酶的结构和生物作用，特别是对核酸、蛋白质等生物大分子的作用方面的研究所取得的进展也大大促进了生命科学和现代医学的发展。例如，铜锌超氧化物歧化酶（CuZnSOD）是一种广泛分布于胞体内各种细胞器中的抗氧歧化酶，主要功能为维持体内超氧阴离子的稳态浓度。大量证据表明，无论是该酶的野生型还是突变型，都会导致神经性病症脊髓侧索硬化症，同时也是设计抗癌药物的重要靶标之一。合成不同配位原子及几何构型的CuZnSOD模型化合物，能够帮助进一步理解CuZnSOD的获得性新功能。这些配合物不仅能催化超氧阴离子歧化为过氧化氢，而且与过氧化氢作用由芬顿（Fenton）反应产生羟自由基进攻DNA，导致DNA断裂。这些研究工作导致了一系列重要发现：氧化剂在DNA中的进攻部位绝大部分是鸟苷，通过攫氢和碱基氧化两种氧化机理导致DNA断裂；配合物的几何构型与DNA氧化断裂效率之间存在一定的关系；含氮配体的平面四边形配合物氧化断裂DNA最有效。
金属配合物多样的结构以及丰富的光学、电学、磁学和催化性质，使之成为G四链结合药物中重要的家族，成为体内G四链DNA的探针。例如，金属锰卟啉衍生物能够识别G四链DNA，并且比识别双链DNA选择性高1000倍，且能够较好地抑制端粒酶活性。此外，随着生物无机化学的发展，稀土及其配合物的生物效应已经越来越多地受到关注，特别是在生物大分子识别、细胞功能调控、抗癌、抑菌等方面。例如，人们已经合成出结构丰富的稀土氨基酸配合物，它们对不同的DNA序列和结构呈现出很强的选择性，使其有望成为新型的癌症诊疗试剂。
生命科学研究步入分子水平阶段，也为合成化学提供了巨大的发展空间。人类基因组草图的绘制完成，必然引发后基因组研究时代的来临，进而发现一批功能基因（functional genomics）和对研究新药具有指导作用的药用基因（pharmaco genomics）。合成化学家将有可能合成出各种对功能基因起调节作用的有机小分子或生物大分子的类似物、模拟物，这不仅会创造出新的药物，也将进一步揭示人体复杂调控机制的奥秘。例如，1998年发现的两个与饥饿有关的多肽“Orexins”［7］，引起了人们从中发现新的减肥药的兴趣。而基因重组技术的出现在给生命科学领域带来革命性变化的同时，也促进了合成化学创造新物质的技术进步。人们在天然产物研究中搞清楚了很多天然产物分子的生物合成途径，知道了相应的酶和底物，因此可以通过基因重组的技术克隆这些酶或改造这些酶，从而使天然产物的成分和结构按人们的意志得到改造。这样，人们将有可能通过这些新的合成技术创造新的化合物和高分子材料，从而给人类带来新物质、新资源。
总之，合成化学为生命科学的发展提供了坚实的物质基础，并促进了生命科学的发展。可以说，如果没有合成化学创造的诸如蛋白质（多肽）、核酸和多糖（碳水化合物）等基本生命物质为基础，就没有今天生命科学的辉煌；而生命科学的发展，也为合成化学的进步和创新带来了契机。因此，合成化学与生命科学紧密结合，相辅相成，必将共同谱写新的灿烂篇章。
二、合成化学与材料科学
人类美好生活与丰富多彩的功能材料的出现密不可分。材料是人类社会发展的物质基础，是人类社会进步的里程碑。对材料的认识和利用的能力决定着社会的形态和生活的质量。材料科学就是研究材料的组织结构、性能、生产和使用效能，并最终提高人类认识和利用材料能力的科学。因而，材料科学的发展和进步直接关系到人类发现新材料和驾驭新材料的能力，关系到人类生活水平的提高和人类文明的进步。
从原始人以石头为工具的旧石器时代到利用黏土烧制陶器、冶炼铜器和铁器的时代，展现了人类社会不断进步、生活水平逐渐提高的历史进程。1958年，半导体材料的发展导致了集成电路的出现，使计算机及各种电子设备的发展产生了一次飞跃。随着高性能的磁性材料、激光纤维和光导纤维的不断涌现，人类社会从工业社会迈向信息社会，人类文明产生了又一次飞跃。从20世纪20年代初到50~60年代，因人工合成高分子材料的问世并得到广泛的应用，人类的生活进一步发生了跨时代的变化。1909年，贝克兰（LBaekeland）用苯酚合成出酚醛树脂（又称贝克兰塑料）；1935年，卡罗瑟斯（WHCarothers）合成了尼龙66。紧接着科学家发展了乙烯类单体的自由基引发聚合技术，并实现了包括聚氯乙烯、聚苯乙烯和有机玻璃的工业化生产，以及以丁二烯、苯乙烯等为单体实现甲基橡胶、丁钠橡胶、丁苯橡胶等的合成，这些均极大地促进了高分子材料的蓬勃发展，从而导致大量性能多样的高分子材料的出现，使人类进入了金属材料与高分子材料并驾齐驱的时代。随着新时代的来临，人类在受益的过程中自然而然地从化学的角度出发系统研究材料的化学组成、化学键、结构和合成方法；以及从物理学角度出发探讨材料的物理性质等，进一步阐明材料的组成、结构和性能之间的关系等，以期合成和发展更多新兴材料，这无疑促成了材料科学的诞生。至今，在合成化学家和材料科学家共同的努力下，材料科学得到了飞速的发展，出现了许许多多性能多样的材料，从而使航天飞机等能够在太空中自由翱翔，足不出户就能知晓世界各地正在发生的各种事情，世界因此而变得越来越小。
三、合成化学与环境科学
自然环境是人类生存和发展的基础。人类在生存和发展的过程中需要不断地从自然界中索取物质或以自然资源为原料创造新的物质来满足美好生活的各种需要。这在一定程度上造成一些很难再生的自然资源如石油、煤等的日益短缺，同时也对人类生存的环境带来了污染。因此，随着社会经济的迅速发展，环境问题已成为当今人类社会所面临的最严峻的挑战之一。
20世纪60年代，美国科学家卡森（RCarson）写了一本名为《寂静的春天》（Silent Spring）的书。该书出版后引发了美国乃至全世界对环境保护的关注。当时，滴滴涕（DDT）是消灭蚊虫、防止疟疾传播最重要的农药，它挽救了几千万人的生命。DDT分子的发现者和推广者穆勒（PHM ller）也因此而获得了1948年的诺贝尔化学奖。而卡森在书中描述了一个使用DDT等杀虫剂造成的没有鸟儿歌唱和河中飘着死鱼的可怕世界，从而将DDT等农药描述为破坏自然环境的罪魁祸首。由此，引发了公众对环境保护的激烈讨论，使人类对环境更加关注，从而也促使人类逐渐开展以环境为主题的科学研究［8］。
的确，合成化学在为人类社会创造美好生活的同时，也给人类赖以生存的自然环境带来了负面的影响。对合成杀虫剂DDT而言，它一方面具有杀虫、防止疟疾等疾病传播的奇效，的的确确挽救了无数人的生命。1965年，美国科学院发表研究报告说，DDT使用20年来，在全世界范围内至少拯救了5亿人的生命。然而DDT非常稳定，在自然环境中很难分解。DDT的残留便造成了土壤、水质和大气的污染，从而对人和动物造成了危害。因此，从20世纪70年代起，DDT以及其他一些有机氯农药在许多国家被限制或禁用。我国从1982年起已明令禁用DDT、六六粉（六氯苯）等农药。然而，由于暂时还未能找到一种更经济有效、对环境危害小且能代替DDT的杀虫剂，世界卫生组织于2002年宣布，将重新启用DDT控制蚊虫的繁殖以预防疟疾、登革热、黄热痛等在世界范围的卷土重来。
由此可见，既要保护我们的自然环境又要使人类生活过得更加美好，这已成为人类社会必须面对的棘手问题，也是科学技术研究重大的课题。环境科学承载着人类的这一美好期望，推动着人类与自然的和谐相处，并促进着人类物质文明和精神文明的不断发展。毫无疑问，合成化学在环境科学的发展中扮演着非常重要的角色［9］。
随着人们环境保护意识的增强和化学学科自身的发展，合成化学已逐渐走上了绿色合成的发展道路。化学家正努力发展高效、高选择性的合成反应，以期实现对目标产物的理想合成，从而减少废物的产生，对环境更加友好。例如，不对称催化反应的发展使人类能够更好、更高效地获取我们所需要的光学活性化合物。这在很大程度上减少了无效，有时甚至有毒的异构体产生，减少了对人或动物，乃至环境造成的损害。前面提到的手性除草剂金朵儿的不对称催化氢化合成就是一个典型的例子。然而，由于20世纪中期DDT等合成农药造成的负面影响等，合成化学仍然被当成环境污染的替罪羊，商品的促销广告中也常用本品不含化学合成成分来招揽顾客。事实上，当前严峻的环境污染问题并不主要归因于合成化学，而汽车尾气的排放、燃煤、人类对自然资源的过度开采等才是环境污染的主要来源。
环境科学的研究将正确评价人类活动给自然造成的影响，弄清人类和环境之间各种各样的演化规律，使我们能够控制和减少人类活动给环境造成的负面影响。这将使人类更好地认识合成化学对人类社会的贡献，同时也会促进合成化学向环境友好的方向发展。
第四节合成化学必将创造更美好的未来
合成化学是与实际应用紧密结合的学科。人类社会对新的功能性物质的需求一直是合成化学不断发展的动力。进入21世纪以来，随着经济全球化不断深化和科学技术的迅猛发展，以及人类对多样性、功能性物质的大量需求，推动着合成化学向绿色、经济、安全等方面快速发展，并出现了欣欣向荣的繁荣景象。高效、低毒的植物保护剂将取代传统农药，从而在既注重保护农作物，又注重保护环境，为人类生存提供粮食保障；抗癌、抗病毒等新药的问世，将给人类健康带来新的福音；色彩斑斓的新型涂料、经久耐用的保温材料、塑料管材等将使人类的生活更加舒适；新能源的出现不但保证能源供给，而且能让人类享受清新的空气；新型先进材料将使交通更加便捷，通信更加畅通，使人们畅游四海、遨游太空将成为可能。这一切将不会是梦想，合成化学将为我们创造美好的未来。